Si vous voulez savoir ce que dit la science sur la biodisponibilité du cannabis et le métabolisme des cannabinoïdes par le cytochrome P450, cet article est pour vous.
Bien qu'il n'y ait pas beaucoup de données concernant les médicaments à base de cannabis, des études ont déjà permis aux scientifiques de prédire l'efficacité, la sécurité et les interactions médicamenteuses. Et même s'il n'y a pas beaucoup de résultats affirmatifs sur les traitements à base de cannabinoïdes ou sur les cannabinoïdes eux-mêmes, des études ont rapporté des résultats positifs concluants de patients dont la qualité de vie s'est améliorée.
La première étape d'un médicament pris par voie orale est d'être métabolisé par les enzymes de notre corps, une étape importante qui influence directement l'effet thérapeutique du médicament.
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Cytochromes P450 : La super-famille des enzymes
Une superfamille d'enzymes appelée Cytochromes P450 - ou CYP - est le groupe d'enzymes responsable de la phase I du métabolisme de nombreux médicaments, y compris ceux à base de cannabis.
Ces enzymes sont principalement présentes dans le foie, mais aussi dans les reins, la peau, le tractus gastro-intestinal et même les poumons.
Les enzymes CYP agissent par bio transformation en oxydant le site actif du médicament.
Une deuxième famille d'enzymes, également importante, est celle des UGT, nom abrégé de uridine 5′-diphospho–glucuronosyltransférase.
Ce sont elles qui sont responsables de la phase II du métabolisme, c'est-à-dire que ces enzymes modifient la structure des substances afin qu'elles soient plus facilement excrétées dans l'urine.
De plus, ces deux groupes d'enzymes peuvent subir deux mécanismes différents qui influencent leurs activités, ils peuvent être inhibés ou induits.
Inhibition enzymatique
L'inhibition enzymatique se produit lorsque deux médicaments sont pris en même temps, qu'ils partagent la même voie métabolique et qu'ils nécessitent consécutivement la même enzyme pour être absorbés.
Par conséquent, les deux médicaments différents sont en concurrence pour le même site enzymatique.
C'est comme lorsque vous allez dans un magasin, plein de monde - flashback avant covid - et qu'il n'y a qu'un seul vendeur disponible pour aider tout le monde dans tout le magasin. Vous imaginez à quel point il est difficile d'attirer son attention, n'est-ce pas ? Certains clients finiraient par abandonner et d'autres feraient la queue pour parler au vendeur. Maintenant, changez le vendeur pour les enzymes et les clients pour les substances médicamenteuses et l'attention du vendeur est le site d'enzymes disponible.
Je fais partie de l'équipe "abandonner et partir", mais dans le monde des enzymes, cette équipe n'existe pas et toutes les substances "attendent qu'on s'occupe d'elles" et, pour cette raison, toutes les substances médicamenteuses restent là à attendre le prochain site enzymatique disponible.
En fin de compte, l'action d'inhibition peut conduire à une accumulation toxique, en raison de l'augmentation de la concentration du médicament dans le plasma sanguin des patients.
Un exemple serait l'inhibition des enzymes UGTs qui entraîne une diminution de l'excrétion des médicaments et donc une accumulation dans l'organisme.
Pour que le processus d'inhibition se produise, l'un des deux médicaments doit être l'inhibiteur, c'est-à-dire qu'il doit dominer tous les sites de l'enzyme, rendant les sites de l'enzyme indisponibles pour la fixation de l'autre médicament.
Ainsi, le taux d'absorption du médicament inhibé est réduit à un niveau très bas, ce qui fait que le médicament "reste coincé" dans le plasma sanguin, augmentant sa biodisponibilité à des niveaux toxiques.
Induction enzymatique
En revanche, dans le processus d'induction enzymatique, c'est l'inverse qui se produit. Un médicament accélère la capacité de l'enzyme à absorber l'autre médicament, augmentant ainsi le taux d'absorption, ce qui entraîne une diminution de la biodisponibilité du médicament dans le plasma sanguin. Cela peut entraîner la perte de l'effet thérapeutique du médicament.
Certains médicaments ont deux voies métaboliques ou plus, ce qui signifie que deux enzymes ou plus sont susceptibles d'interagir avec le médicament. Toutefois, cela ne signifie pas que des interactions médicamenteuses ne peuvent pas se produire lorsque deux médicaments ou plus sont pris ensemble.
Outre la présence d'autres médicaments, le taux d'absorption des médicaments peut également être modifié par des variations génétiques, des maladies, l'âge et le sexe.
Médicaments à base de cannabis disponibles sur le marché
Aujourd'hui, on peut dire qu'il existe deux grands types de médicaments à base de cannabis disponibles sur le marché. Celui qui contient tous les composants de la plante, comme les cannabinoïdes, les flavonoïdes, les terpènes et d'autres composés, est classé comme suit spectre complet, tandis que l'autre type est composé d'un seul composant isolé, comme le CBD.
Bien sûr, il existe des variations entre les deux, comme celles composées de CBD, de THC dans des rapports spécifiques, et d'autres avec du CBD qui n'est pas complètement isolé des autres composants végétaux : THC dans des proportions spécifiques, et d'autres dont le CBD n'est pas complètement isolé des autres composants de la plante.
Le CBD est la cible la plus fréquente des études sur les cannabinoïdes, et c'est donc le cannabinoïde sur lequel on dispose de plus d'informations.
Un grand nombre d'études publiées font état de l'amélioration des patients soumis à des traitements au CBD, tandis qu'une petite fraction d'études fait état de résultats non concluants, et une dizaine d'études font même état de l'aggravation de la situation du patient.
Les traitements au CBD permettent d'améliorer certains symptômes et certaines conditions chez les patients, notamment les crises d'épilepsie, la douleur, le cancer, l'inflammation, l'anxiété, la neurodégénérescence, la sclérose en plaques, la dépression et bien d'autres encore.
Les isoformes P450 liées aux cannabinoïdes
On sait déjà que le métabolisme du CBD est assuré par deux enzymes majeures de la famille P450, les isoformes CYP3A4 et CYP2C19.
Comme tout autre médicament, la biodisponibilité du CBD est également susceptible de changer lorsqu'elle est exposée à des médicaments inhibiteurs ou inducteurs.
En outre, le CBD est également métabolisé, mais à un niveau beaucoup plus faible, par les isoformes 3A4, 2C9, 2C19, 1A2, 2C8, 2B6 et 2E1.
Le CBD peut donc agir en tant qu'inhibiteur et/ou inhibé. Parmi les enzymes inhibées par le CBD, citons CYP2C19, CYP2D6, CYP2C9 et CYP2C8.
Dans la famille UGT, le CBD peut inhiber les enzymes UGT1A9 et UGT2B7. Même certains métabolites du CBD sont capables d'agir comme des inhibiteurs.
Bien qu'il n'y ait pas beaucoup d'informations sur l'action inhibitrice ou inductrice du THC, on sait que le cannabinoïde en question est métabolisé par les enzymes CYP2C9 et CYP3A4.
Par conséquent, les personnes qui ont un profil génétique caractérisé par une synthèse faible ou insuffisante de ces enzymes sont susceptibles d'avoir une biodisponibilité du THC trois fois supérieure aux niveaux normaux, d'avoir un taux d'alcoolémie beaucoup plus élevé que la normale et d'avoir un taux d'alcoolémie beaucoup plus élevé que la normale.plus élevé L'expérience du THC - vous avez compris le jeu de mots ? - Cela vaut également pour les effets du CBD.
Choisir le bon dosage
Enfin, même si les scientifiques du cannabis affirment que le CBD aide les patients souffrant d'anxiété, il convient d'examiner attentivement le dosage choisi.
Apparemment, le CBD peut avoir des effets biphasiques, ce qui signifie qu'à faible dose, le CBD a effectivement des effets anxiolytiques, diminuant les niveaux d'anxiété.
Toutefois, au-delà d'une certaine quantité, le cannabinoïde a un effet très différent. De fortes doses de CBD peuvent provoquer l'effet inverse et devenir anxiogènes, augmentant ainsi le niveau d'anxiété.
Il est donc essentiel de trouver le bon dosage pour les besoins de chaque patient afin d'obtenir les meilleurs effets thérapeutiques, en explorant le potentiel de ce que la plante peut offrir sans effets secondaires graves.
Un mauvais choix de dosage peut entraîner des effets secondaires tels que la sédation, la somnolence, la diarrhée et la diminution de l'appétit.
En ce qui concerne les effets secondaires, une étude publiée par le Clinical Medicine Journal décrit une liste de tous les effets indésirables observés chez un groupe de patients et d'autres détails provenant d'études d'essais cliniques. Vous pouvez consulter l'article publié ici.
Les médicaments à base de cannabis, comme tout autre médicament présentant un potentiel à moindre risque, doivent faire l'objet d'une appropriation par les patients suivis par des professionnels spécialisés capables de fournir aux patients toutes les informations dont ils ont besoin.
Améliorons ensemble notre communication sur les médicaments à base de cannabis et aidons les médecins à utiliser la plante comme alternative pour développer des traitements sains et plus sûrs pour tous.
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Références
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